Российские химики улучшили свойства лекарства от эпилепсии

Ученые из Института химии растворов им. Крестова (Иваново) нашли способ улучшить эффективность карбамазепина — лекарства от эпилепсии и маниакально-депрессивного расстройства. Результаты исследования помогут использовать фармацевтический препарат с большим эффектом в меньших дозах, пишут «Известия».

Карбамазепин — это противосудорожный препарат (антиконвульсант), который назначают при различных заболеваниях. В настоящее время он показан при эпилепсии, хроническом болевом синдроме и применяется при терапии биполярного расстройства, а также в качестве стабилизатора настроения. Из-за недостаточной растворимости, используемое сейчас лекарство оказывает недостаточное воздействие и имеет ряд побочных эффектов. Для повышения его растворимости исследователи Института химии растворов им. Крестова добавили поверхностно-активные вещества различного состава: полимерное соединение Плюроник F127, способное образовывать мицеллы (пузырьки), и циклодекстрин — циклический полисахарид, образующий с молекулой лекарства водорастворимый комплекс.

Проведенные исследования показали, что растворимость карбамазепина в присутствии циклодекстрина увеличилась в 7 раз в сравнении с исходным препаратом, а добавление F127 повысило результативность в 2,8 раза. такие результаты открывают перспективы для более эффективного использования лекарства при низких дозах.

Специалисты пояснили, что эффективность лекарства зависит не только от дозы, но и от биодоступности, то есть способности проникать в органы и ткани и оказывать лечебное воздействие. Около 40% лекарств плохо растворимы в воде, что затрудняет их усвояемость. Кроме того, около 35% фармацевтических средств не всегда хорошо проникают через стенки сосудов, кишечника или кожи, что также затрудняет их усвоение и требует приема лекарства в более высоких концентрациях, а следовательно, повышает риск нежелательных  эффектов.

По мнению участника проекта, кандидата химических наук, старшего научного сотрудника лаборатории физической химии лекарственных соединений института Татьяны Волковой, дальнейшие исследования позволят определить применимость данного подхода к другим наполнителям, повышающим растворимость. Полученные результаты, считают ученые, будут полезны при создании новых лекарств, способных быстрее достигать целей в организме при низких концентрациях и уменьшать вероятность побочных эффектов.

Исследования поддержаны грантом Российского научного фонда, результаты размещены в журнале Pharmaceutics.

В декабре 2023 года ученые и практики делились опытом и обсуждали эффективность применения новых лекарственных препаратов в различных формах при лечении эпилепсии.

Осенью прошлого года во все регионы России поступило российское средство от эпилепсии, выпущенное фармацевтической компанией «Пик-Фарма».