Российские ученые нашли способ помочь препарату от ревматоидного артрита, тяжелой коронавирусной инфекции и аутоиммунных заболеваний лучше раствориться в организме. Тем самым они в семь раз повысили его эффективность.
Ученые-химики создали специальную «наноупаковку» для противовоспалительного лекарства от ревматоидного артрита, COVID-19 и аутоиммунных заболеваний барицитиниба, которое само по себе недостаточно хорошо растворяется в воде. Это повысило его биодоступность и усилило противовоспалительное действие примерно в семь раз, сообщает пресс-служба Российского научного фонда.
Для этого ученые Института химии растворов имени Г. А. Крестова РАН (Иваново) и Ивановского государственного университета при поддержке гранта РНФ исследовали влияние на растворимость барицитиниба различных молекул коммерческих плюроников. Так называют синтетические полимерные частицы, используемые для доставки и улучшения растворимости лекарств, а также в качестве компонентов уходовой косметики.
Особенность плюроников в способности их молекул, находящихся в воде, формировать мицеллы — структуры, похожие на шарики. На поверхности мицелл располагаются гидрофильные участки молекул, активно взаимодействующие с водой, тогда как внутри «прячутся» боящиеся воды гидрофобные части. Поэтому мицеллы подходят для размещения молекул лекарств, которые нужно адресно доставить в организм. Но пока не было научных данных о способности плюроников улучшать растворимость барицитиниба и о наиболее подходящем размере мицелл.
«Предложенный подход позволил повысить растворимость барицитиниба в семь раз и отказаться от использования высоких концентраций лекарства, которые могут быть токсичными и привести к побочным эффектам»,
— говорит руководитель проекта, научный сотрудник лаборатории химии олигосахаридов и функциональных материалов на их основе ИХР РАН Екатерина Делягина.
По ее словам, ученые планируют провести дальнейшие исследования и с другими соединениями, которые повышают растворимость, чтобы еще больше повысить биодоступность барицитиниба.
С помощью нанокапсул российские ученые сегодня надеются создать более удобный для пациентов инсулин в таблетках для приема внутрь. Из-за того что этот препарат сам по себе растворяется в желудочном соке и не успевает проникнуть в кровь через стенки кишечника, людям с диабетом приходится вводить его через уколы. Однако ученые Национального исследовательского Нижегородского государственного университета имени Лобачевского нашли выход – поместить его в капсулы из наночастиц хитозана. На сегодняшний день разработанный ими препарат инсулина в форме таблетки уже защищен патентом, но до начала применения ему еще предстоит пройти клинические испытания.
