Анальгин считается одним из самых сильных неопиоидных анальгетиков. В XX веке он сперва был чуть ли не самым популярными средством «от головы» во всем мире, потом попал в опалу из-за обнаруженных побочных явлений. Разбираемся, как придумали это лекарство, почему оно стало таким известными, и почему он запрещен в некоторых странах, но разрешен в России.
Откуда взялся анальгин
Действующее вещество анальгина – метамизол натрия, синтезированное в 1920 году немецким химиком Людвигом Кнорром. Появление этого соединения оказалось в какой-то мере случайностью. Кнорр пытался создать синтетический анализ хинина, вещества, известного своей способностью снижать температуру.
Сделать искусственный хинин ему тогда не удалось, но зато он сумел синтезировать феназон – одно из производных пиразолона, о жаропонижающих способностях которого уже было известно. Лекарство на основе феназона было выпущено в продажу под названием «Антипирин», быстро завоевав популярность у пациентов, и обеспечив прибылью своих создателей. Другие фармпроизводители попытались повторить этот успех, а потому также занялись синтезом производным пиразолона. Людвига Кнорра, работавшего тогда в фармкомпании Hoechst AG, снова ждал успех – именно он синтезировал метамизол натрия, ставший в дальнейшем основой одного из самых популярных лекарств в мире.
Препарат, обладающий способностью снимать боль и понижать температуру, появился на рынке в 1922 году, получив название «Новалгин». Пациенты выбрали его за удобство приема, низкую частоту побочных эффектов, хорошую переносимость – он действительно выгодно отличался от лекарств, которые тогда присутствовали на рынке.
В России и странах бывшего СССР лекарство хорошо известно как анальгин, за рубежом его больше знают как дипирон.
Что может анальгин
Несмотря на то, что анальгин используется в клинической практике уже более 100 лет, точный механизм его работы до сих пор до конца не изучен. Однако подтверждения того факта, что он действительно помогает снимать боль, у ученых есть.
Существует несколько авторитетных обзоров, подтверждающих, что он значимо лучше, чем плацебо, помогает снимать острую послеоперационную боль. Он также эффективен при острых приступах боли разного происхождения, например при зубной боли, а также при почечной колике, болевые ощущения при которой входят в топ-10 самых сильных болей, которые может испытывать человек.
Почему запретили анальгин
Несмотря на то, что анальгин действительно работал и помогал, во второй половине XX века во многих странах от его использования начали отказываться, а вскоре лекарство и вовсе оказалось под запретом.
Причина оказалась в побочном эффекте, связанном с приемом препарата. Длительный прием анальгина провоцирует развитие агранулоцитоза, то есть снижение в крови уровня гранулоцитов. Так называется одна из разновидностей лейкоцитов, клеток крови, которые нужны для защиты нашего организма от инфекций.
Агранулоцитоз – состояние, которое делает человека уязвимым перед патогенами, бактериальные, вирусные, грибковые инфекции начинают буквально «прилипать» к пациенту. Они протекают тяжело и часто сопровождаются осложнениями.
Первые исследования, связывающие прием анальгина и агранулоцитоз, появились в конце 1960-х годов. В одной из самых громких статей на эту тему авторы уверяли, что 0,79%, проходивших терапию дипироном, столкнулись с агранулоцитозом, при этом каждый третий из тех, кто получил осложнение, умер.
Выход этой публикации стал поводом для запрета лекарства в Швеции, Великобритании, других странах Западной Европы, США. А вот в Латинской Америке и в странах Восточной Европы его продажи не прекращались.
Попытки оправдать или еще сильнее обвинить анальгин продолжились, для чего было проведено масштабное исследование, получившее название бостонского. Оно проводилось в 7 городах и длилось с 1980 по 1986 годы – частота развития агранулоцитоза была оценена как 1 случай на 1,1 млн пациентов в неделю. Такой показатель используется в научных исследованиях не слишком часто, а потому не слишком показателен. В дальнейшем он был пересчитан в более традиционных единицах измерения – вероятность агранулоцитоза составила 1 к 20 000.
Международный опыт
Тот факт, что прием анальгина может вызывать агранулоцитоз, не подвергается сомнению, однако ряд исследователей и врачей уверены, что опасность метамизола натрия преувеличена.
Одни авторы пришли к выводу, что однократный или краткосрочный (до двух недель) прием средства помогает снимать боль, но при этом не провоцирует осложнение. Другие ученые заключили, что адекватно оценить риск развития этого осложнения в принципе довольно сложно – в десятках статей, посвященных этому вопросу, показатели различались на порядок. Третьи, собрав данные более, чем за 10 лет наблюдений, пришли к выводу, что риск умереть от гранулоцитоза, вызванного приемом анальгина, гораздо ниже, чем шанс скончаться от желудочного кровотечения, осложнения, спровоцированного приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, также принимаемых для снятия боли.
Кроме того, анальгин – далеко не единственное средство с такой побочкой как агранулоцитоз. Испанские ученые перечисляют в своем обзоре несколько лекарств, вызывающих агранулоцитоз, причем некоторые из них обладают даже более выраженным действием, чем анальгин – однако под запретом находится лишь метамизол, а остальные из анализируемого ими перечня, активно используются для терапии.
Пока одни ученые показывают связь между приемом анальгина и развитием агранулоцитоза, другие такой зависимости не обнаруживают. Но скорее всего однократный или недолгий прием анальгина не нанесет вреда, а вот длительная терапия этим лекарством может быть сопряжена с развитием побочных эффектов, в том числе и агранулоцитоза.
Как и при приеме других лекарственных средств, важно помнить, что назначать препарат должен врач. Кроме того, нужно знать о том, что метамизол лучше не сочетать с некоторыми другими лекарствами. Например, его не нужно принимать вместе с аспирином, так как это может препятствовать разжижению крови, не пить вместе с антипсихотиком кветиапином, чтобы не снижать эффективность последнего. Кроме того, он может негативно повлиять на работу некоторых антибиотиков, кортикостероидов, препаратов для снижения уровня сахара в крови.
Кто производит анальгин в России
Лекарство на основе метамизола натрия не продается более, чем в 40 странах мира, но Россия такой запрет не вводила.
Сегодня метамизол натрия не входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, но он есть в свободной продаже, упоминается в ряде клинических рекомендаций по лечению детей и взрослых, и его можно купить в аптеке без рецепта.
Лекарство с метамизолом натрия в основе производится различными производителями – само действующее соединение уже не находится под патентной защитой, а потому может свободно использоваться фармкомпаниями. Лекарство выпускается в разных формах – в таблетках, капсулах, ампулах.
Текст: Ксения Скрыпник
