В России разрабатывают обезболивающий препарат без привыкания

Российские ученые работают над новым видом обезболивающих — без побочного эффекта в виде зависимости. Найденное ими вещество купирует болевой синдром иначе, чем это делают опиоидные анальгетики.

До сих пор никакие другие средства, кроме опиоидных анальгетиков, не могли справиться с сильнейшими хроническими болями. Но проблема заключается в том, что со временем они вызывают привыкание, и человеку постоянно требуется повышение дозировки, и в конечном счете прием такого лекарства становится опасным для жизни. Однако, похоже, что новая разработка российских исследователей избавит от мучительного выбора: терпеть боль или умереть.

Научная группа лаборатории физиологии возбудимых мембран Института физиологии имени И.П. Павлова РАН обнаружила во время эксперимента, что воздействие микроскопических доз морфина происходит не на опиоидные рецепторы, а на неизвестные белковые молекулы, связанные с ферментом под названием натрий-калиевая аденозинтрифосфатаза (Na/K-АТФаза). В качестве регулятора работы канала, который передает болевое ощущение, они решили испытать новое вещество под названием уабаин.

В природе это вещество является ядом, который содержится в растении Строфантус гратус из Восточной Африки. Однако бывает и эндогенный уабаин, то есть вырабатываемый нашим организмом в малых дозах (10-9 моль на литр крови), и до сих пор его роль для человека оставалась непонятной.

Таким образом, выяснилось, что воздействие малых концентраций уабаина снизило частоту нервных импульсов и, соответственно, болевое ощущение. Двойной механизм воздействия уабаина заключается в уменьшении возбудимости каналов передачи нервных импульсов.

«У эндогенного уабаина двойной механизм действия, и это мощнейший анальгетик, который может заменить опиаты и опиоиды на уровне периферической нервной системы», передают «Известия» слова руководителя группы Бориса Крылова. «Опиаты вызывают зависимость, так как в процессе передачи сигнала участвуют G-белки, которые передают сигнал на геном. В результате появляются новые опиоидные рецепторы, и человеку нужна большая доза препарата. В механизме действия уабаина G-белки не участвуют, поэтому зависимость он вызывать не будет», пояснил он.

Сообщается, что у этой разработки есть потенциал появления нового обезболивающего препарата на основе уабаина.  Испытания молекулярных механизмов его работы пока продолжаются на доклинической стадии.