Ученые нашли основу нового лекарства для контроля аппетита и уровня сахара в крови

Российские ученые создали и запатентовали вещества, которые могут стать основой для нового лекарства от диабета и ожирения. Эти соединения действуют через рецептор, регулирующий сахар и аппетит, и имеют более простую структуру, чем известные иностранные средства. Они могут выпускаться в таблетках, пишут «Известия»

Вещества против ожирения и диабета 2 типа на основе рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) запатентовали специалисты университета «Сириус». Они пояснили, что у людей с диабетом активность GLP-1 недостаточна, а новые вещества имитируют его действие. Реализуя проект, эксперты «Сириуса» изучили зарубежный препарат дануглиптин, который удобен, но часто вызывает тошноту и диарею, что привело к прекращению его клинических испытаний.

В Научном центре трансляционной медицины предложили новые низкомолекулярные агонисты рецептора GLP-1 с аналогичной структурой, но представляющие собой новый тип препаратов. Ученые также создали более простую процедуру синтеза, при которой получают ряд похожих молекул, включая стадию образования кристаллизующихся веществ. Это упрощает очистку при индустриальном производстве.

Ученые протестировали новинку на культурах клеток, проверяя активацию рецептора GLP-1. Первые 5 соединений продемонстрировали нужный сигнал для контроля сахара и уменьшения тяги к еде. Роман Иванов, директор Научного центра трансляционной медицины Университета «Сириус», пояснил, что разработчики ищут нужных кандидатов в рамках хемотипа соединений с высокой активностью и низкой токсичностью. Если все пройдет удачно, разработка станет основой для нового российского лекарства.

Альберт Ризванов, руководитель центра превосходства «Персонифицированная медицина» КФУ, пояснил, что Оземпик (семаглутид) воздействует на GLP-1 рецептор, имитируя гормон GLP-1 без стимуляции его выработки. Новые соединения являются непептидными и низкомолекулярными агонистами того же рецептора, они проще в производстве и использовании, так как принимаются перорально. Главные различия заключаются в химической природе, способах введения и профиле безопасности.

Препараты, воздействующие на рецепторы GLP-1, теряют активность при приеме внутрь из-за разрушения белковых соединений в желудочно-кишечном тракте, поэтому инсулин в таблетках невозможен. Вещества с более простой структурой могут действовать перорально, хотя их активность ниже, чем у инъекционных форм. Эксперты считают, что появление агонистов GLP-1 в таблетках сделает лечение диабета более удобным для пациентов, но испытания на животных и людях и процедура внедрения займут годы.

В апреле 2025 года стало известно, что американский производитель фармпрепаратов Pfizer прекратила испытания на людях нового средства дануглипрон от лишнего веса и диабета из-за побочных явлений у участников тестирования.

Фото: wavebreakmediamicro © 123RF.com