Ученые из Иваново «упаковали» действующее вещество в сферы и увеличили его растворимость в 7 раз. Это позволит снизить токсический эффект лекарства от ревматизма, уменьшив его концентрацию, сообщает пресс-центр ИХР РАН.
Для лечения ревматоидного артрита, некоторых других аутоиммунных заболеваний и тяжелого течения COVID-19 применяют препарат барицитиниб. Это вещество имеет низкую растворимость в воде, вследствие чего имеет низкую усвояемость организмом человека.
Решение этой проблемы обнаружили ученые Института химии растворов им. А.Г. Крестова РАН и Ивановского государственного университета. Они исследовали свойства различных плюроников – наносфер, которые хорошо растворяются в воде. Специалисты поместили в них лекарство и опробовали смесь в растворах, имитирующих внутреннюю среду желудочно-кишечного тракта. В такой же раствор они поместили и не упакованный в плюроники барицитиниб.
В результате выяснилось, что растворимость вещества в сферах оказалась в 7 раз выше, чем без них. Причем лучшие показатели выдали самые крупные сферы. Ученые решили поэкспериментировать и с этим параметром, поскольку опасались, что они не смогут проникнуть в клетки кишечника. В этих целях было смоделировано проникновение частиц через искусственную мембрану, идентичную живой клеточной.
Выяснилось, что при высоких концентрациях проникновение действительно снизилось. Ряд дальнейших экспериментов привел исследователей к выявлению оптимальной концентрации, при которой повышение растворимости проходило без ухудшения поступления препарата в кровоток.
Таким образом станет возможным уход от повышенных концентраций барицитиниба, которые могут вызывать побочные эффекты из-за токсичности. Ученые планируют провести ряд схожих исследования с прочими соединениями для дальнейшего увеличения биодоступность барицитиниба.
