Ученые нашли способ многократно усилить действие противогрибкового препарата

Ученые выяснили, что липосомы, микроскопические мембранные пузырьки, значительно усиливают действие противогрибковых препаратов. Обнаруженное свойство поможет разработать более эффективные лекарства и снизит риск устойчивости патогенов, которые опасны для людей с ослабленным иммунитетом, пишут «Известия».

Грибковые заболевания, такие как кандидозы и аспергиллезы, особенно опасны для людей с ослабленным иммунитетом. Грибки устойчивы к лекарствам, что требует разработки новых препаратов и усиления существующих. Специалисты Института цитологии РАН и НИИ по изысканию новых антибиотиков им. Гаузе разработали способ усиления препаратов для лечения грибковых инфекций эхинокандинов.

Ученые выяснили на модели, как эти вещества взаимодействуют с мембранами грибковых клеток. Оказалось, что эхинокандины встраиваются в мембрану, нарушают её структуру, делают более жидкой и формируют поры, через которые уходят жизненно важные вещества. Компьютерное моделирование показало способность молекул эхинокандинов образовывать водные пути через мембрану. Формирование стабильных каналов из 3–4 молекул приводит к гибели грибковых клеток. Для усиления этого эффекта препараты поместили в микроскопические пузырьки — липосомы, которые сливаются с естественными мембранами грибов и высвобождают лекарство непосредственно в месте действия.

Новая «упаковка» повысила проницаемость клеточной мембраны грибка, что увеличило активность лекарств против кандиды в 4–64 раза (в зависимости от штамма). Это позволяет использовать меньшие дозы препарата без потери эффективности и снижает риск устойчивости. В будущем исследователи намерены улучшить эхинокандины и проверить результаты на лабораторных животных.

Эксперты считают, что эффект терапии тяжелых форм кандидоза и аспергиллеза эхинокандинами постепенно снижается из-за роста устойчивости грибков, а увеличение дозировок влечет побочные эффекты. По мнению специалистов, упаковка препарата в липосомы усилила «пробойный» эффект. В таком виде они работают как контейнер адресной доставки: сливаются с мембраной грибка и выпускают лекарство точно в цель. Это позволяет снизить дозу без потери эффективности, а значит, уменьшить нагрузку на печень и почки пациента и затруднить грибку выработку устойчивости.

Фото: peopleimages12 @123RF.com