На российском фармацевтическом рынке существует ряд лекарственных препаратов с одним и тем же действующим веществом, произведенным из простаты быков. Препараты из бычьего экстракта простаты назначают для лечения хронического простатита и аденомы простаты (доброкачественной гиперплазии предстательной железы) у мужчин. Чем же отличаются эти препараты и на что ориентироваться при их выборе?
Препараты для лечения простатита и аденомы простаты выпускаются в виде ректальных свечей, таблеток и ампул, с разными дозировками, но с одинаковым общепринятым названием — экстракт простаты, а также схожим списком показаний к применению. Их отличие в том, какие технологии применялись при создании субстанции экстракта простаты. По данным исследований, проведенных группой российских специалистов и опубликованных в Химико-фармацевтическом журнале, особенности технологии производства субстанции напрямую влияют на терапевтическую эффективность и безопасность лекарственных препаратов, в состав которых они входят. Таким образом, препараты экстракта простаты, по сути, не эквивалентны друг другу.
Это важно знать и уметь среди них выбирать, так как при назначении препаратов экстракта простаты врачи пользуются названием «экстракт простаты», поскольку по закону врачи не могут назначать препараты по торговому названию. Это значит, что, когда вы придете в аптеку с рецептом, скорее всего вам придется самостоятельно выбирать из нескольких препаратов с одним и тем же действующим веществом.
Как производят экстракт простаты
Технология производства субстанции из простаты быков включает в себя несколько основных стадий:
- подготовка сырья;
- экстракция;
- криоструктурирование;
- выделение пептидов.
Бычья простата поступает в производство в неочищенном виде, содержащем связки, сухожилия, мышечные ткани и т.д. Важно хорошо очистить простату от окружающих ее ненужных функционально неактивных тканей. Чем более однородным будет сырье – тем больше активных пептидов будет на выходе. Также важна степень измельчения сырья, поскольку от этого будет зависеть скорость и эффективность протекания следующей стадии — экстракции (извлечения вещества из раствора или сухой смеси с помощью растворителя, не смешивающегося с исходной смесью).
Технологии экстракции сходны, но ключевую роль играют выбор вспомогательных веществ и их концентрация. Цель этой стадии – обеспечить оптимальные условия для направленного протеолиза (процесс разрушения белков внутриклеточными ферментами, при котором образуются пептиды).
В следующем процессе — криоструктурировании (замораживании) — происходит образование кристаллов льда, разрывающих клеточную мембрану для того, чтобы цитоплазматические и лизосомальные белки и биологически активные пептиды вышли «наружу» для последующего отделения жидкого экстракта от жмыха.
Основных способов выделения пептидов из экстракционной массы три: технология осаждения ацетоном, направленный ферментный гидролиз и ультрафильтрация на полых волокнах. Каждый из них имеет свои особенности, влияющие на свойства субстанции. Например, при использовании ацетона готовый экстракт будет содержать много примесей и высокомолекулярных белков. А при применение ферментативного гидролиза воздействие высоких температур может негативно сказаться на биологической активности конечного продукта. Наиболее современным и перспективным, на взгляд авторов статьи, является метод получения экстракта с помощью ультрафильтрации, при котором продукт не подвергается дополнительной химической обработке. Основное его преимущество — максимальная безопасность и возможность обеспечить контролируемое по молекулярной массе нужных для производства препарата веществ, в нашем случае — коротких регуляторных пептидов.
При таком разнообразии технологий получения экстракта простаты, свойства конечного продукта также будут отличаться. Это особенно важно понимать, поскольку ряд показателей фармацевтической субстанции может напрямую влиять на безопасность и терапевтическую эффективность готовой лекарственной формы, а нормативная документация не всегда обеспечивает достаточный уровень детализации по этим показателям.
Что сравнивали
Для того, чтобы проиллюстрировать влияние технологии на характеристики фармацевтической субстанции, исследователи протестировали образцы субстанций экстракты простаты, произведенных по разным технологиям: субстанция «Простатилен», полученная по технологии тангенциальной ультрафильтрации (производства АО «МБНПК «Цитомед») и субстанция, полученная по технологии осаждения ацетоном, которую используют большинство аналогов «Простатилена».
При исследовании образцы сравнивались по наличию высокомолекулярных белков, других примесей и их качественному и количественному составу, а также по молекулярно-массовому распределению белково-пептидной фракции, так как именно эти характеристики важны для определения качества, биодоступности и безопасности лекарственного препарата. Также в рамках исследования оценивалась антиагрегантная, антоксидантная активность и антимикробное действие.
Что выяснили
Исследования двух видов субстанций показали следующие результаты.
- Субстанция, полученная методом осаждения ацетоном, содержит значительное количество примесей в виде высокомолекулярных соединений. Наличие таких примесей в препаратах простаты экстракта повышает риски их использования, поскольку существует опасность развития аллергических реакций, а также увеличивается риск прионного заражения, которое вызывает тяжелые прионные заболевания мозга и нервной системы.
- Анализ на основе жидкостной хроматографии показал, что в субстанции, полученной по технологии тангенциальной ультрафильтрации содержатся триптофан/триптамин-содержащие ароматические соединения. Их наличие свидетельствует о том, что препарат получен, скорее, из биологически активных белков, нежели из белков биологически не активной соединительной ткани, то есть, является более эффективным.
- Также выяснилось, что одно и то же количество пептидов в исследуемых субстанциях проявляют разную антиоксидантную активность: 31,07% в субстанции, полученной методом осаждения ацетоном и 88,2% (в 2,5 раза выше) в субстанции, полученной по технологии ультрафильтрации.
- Антиагрегантный эффект, препятствующий образованию кровяных сгустков из тромбоцитов, у субстанции, полученной по технологии ультрафильтрации также оказался выше, чем у субстанции, полученной ацетоновым осаждением, и сравним с эффектом аспирина.
- И, наконец, исследования доказали наличие антимикробной активности у субстанции, полученной по технологии ультрафильтрации в отношении бактерий Salmonella abony, Bacillus cereus, Staphylococcus aureus, Candida albicans и Aspergillus brasiliensis и отсутствие такой активности у субстанции, полученной по технологии осаждения ацетоном.
Выводы
Проведенное сравнительное исследование физико-химических свойств двух субстанций простаты экстракта, полученных по разным технологиям, убедительно доказало их различие по параметрам безопасности и эффективности.
Субстанция, полученная методом осаждения ацетоном, в отличие от субстанции «Простатилен», полученной методом ультрафильтрации, имеет в своем составе примеси, которые из готового препарата в случае повреждения целостности слизистой прямой кишки (эрозии, анальные трещины, геморрой) могут попадать в кровоток и вызывать нежелательные явления в виде аллергического или иммунного ответа.
С другой стороны, недостаток антиоксидантной и антиагрегантной активности субстанции, полученной осаждением ацетоном, снижает эффективность готового препарата в отношении лечения хронического простатита, где тромбообразование и окислительный стресс являются важными факторами.
Иными словами, различные технологии и, как следствие, состав простаты экстракта влияют на фармакологические свойства субстанции и ее активность. Для выбора более эффективного и безопасного лекарственного препарата необходимо учитывать технологии производства входящей в препарат фармацевтической субстанции.
Реклама АО «МБНПК «Цитомед»
Erid 2SDnjd16dar
